订阅
2019年5月24日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Piqray（alpelisib）片剂，用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联用，治疗绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。这些患者激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变，在内分泌治疗时或之后出现进展。 FDA还批准了配套的诊断试验，即筛选PIK3CA RGQ多聚合酶链式反应试剂盒（PIK3CA RGQ PCR Kit），以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。通过使用液体活检的筛选试验阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。 Piqray（alpelisib阿博利布）说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业 【生产企业】：瑞士诺华 NOVARTIS公司 【规格】：300mg(150mg*2) ×28片/盒； 【商标】：Piqray 【通用名】：alpelisib 【中文名】：阿博利布 【英文名称】：alpelisib Tablets 【有效期】：24个月 【贮藏】：密封，在20-25℃条件下保存。 【Piqray|alpelisib阿博利布片适应症】 与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中：人类表皮生长因子受体-2阴性（HR+/HER2-），PIK3CA-突变，在基于内分泌的方案之后出现进展或通过FDA批准的测试检测的晚期或转移性乳腺癌。 【Piqray|alpelisib阿博利布片剂量和给药方法】 推荐剂量：每日一次口服300毫克（两片150毫克片剂），与食物一同服用。将PIQRAY片剂整个吞下(在吞咽之前，片剂不应被咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、破裂或不完整，就不能服用。 如果错过了一剂PIQRAY，可以在通常服用后9小时内与食物一起服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常的时间服用PIQRAY。 如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天正常时间恢复给药计划。 当氟维司群（fulvestrant）与PIQRAY一起服用时，氟维司群（fulvestrant）的推荐剂量是在第1、15和29天服用500毫克，此后每月给药一次。请参考氟维司群的完整处方信息。 若出现不良反应，请考虑减少剂量或停药。 【Piqray|alpelisib阿博利布片的警告和注意事项】 1.严重超敏反应：永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。 2.严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和红斑多形性（EM）。不要对有史密斯，EM或毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状，则中断PIQRAY，直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS，EM或TEN，则永久停止PIQRAY。 3.高血糖：报告了严重的高血糖，包括酮症酸中毒。 PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前，测试空腹血糖（FPG），HbA1c和优化血糖。在开始治疗后，监测期间。如临床指示，启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖，中断，减少剂量或停止PIQRAY。 4.肺炎：已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎，则中断或停止PIQRAY。 5.腹泻：据报道，有严重的腹泻病例，包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻（≤2级）。建议患者开始抗腹泻治疗，增加口服液，并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻，则中断，减少剂量或停止PIQRAY。 6.胚胎 – 胎儿毒性：PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患者有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。 【Piqray|alpelisib阿博利布片药物相互作用】 1.CYP3A4诱导剂 与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低PIQRAY的浓度，这可能会降低阿普利西布的活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药。 2.BCRP抑制剂 与BCRP抑制剂共同给药可能会增加PIQRAY的浓度，这可能会增加毒性风险。避免在接受PIQRAY治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当PIQRAY与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。 3.CYP2C9底物 PIQRAY与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。当PIQRAY与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低可能会降低这些药物的活性。 【Piqray|alpelisib阿博利布片药物过量】 在临床研究中，PIQRAY的给药剂量最高为450毫克，每天一次。过量使用相关的不良反应与已知的PIQRAY安全性相一致，包括高血糖、恶心、乏力和皮疹。 【Piqray|alpelisib阿博利布片禁忌症】 对本品或其任何成分有严重过敏反应的患者禁用本品。 【Piqray|alpelisib阿博利布片不良反应】 最常见的不良反应包括实验室异常（全部，发病率≥20％），葡萄糖增加，肌酐增加，腹泻，皮疹，淋巴细胞计数减少，GGT增加，恶心，ALT增加，疲劳，血红蛋白减少，脂肪酶增加，食欲减退，口腔炎，呕吐，体重下降，钙减少，血糖下降，aPTT延长，脱发。 【Piqray|alpelisib阿博利布片在特殊人群中使用】 哺乳期：建议不要母乳喂养。 【Piqray|alpelisib阿博利布片一般描述】 PIQRAY是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S，相对分子质量为441.47 g/mol。alpelisib的化学结构如下所示: Piqray（alpelisib阿博利布）说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业 PIQRAY薄膜包衣片剂用于口服给药，有三种规格，分别为50毫克、150毫克和200毫克。片剂中还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。该薄膜涂层包含羟丙甲纤维素、氧化铁黑、氧化铁红、聚乙二醇/聚乙二醇4000、滑石和二氧化钛。 【Piqray|alpelisib阿博利布片作用机制】 Alpelisib是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化，细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。 在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌模型。 已显示通过alpelisib治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。 Piqray（alpelisib阿博利布）说明书-价格-功效与作用-副作用_香港济民药业 【Piqray|alpelisib阿博利布片患者资讯资料】 1.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。 2.告知妊娠妇女和生殖潜能妇女，PIQRAY可能会造成胎儿伤害，不知道PIQRAY是否会进入你的母乳。在使用PIQRAY治疗期间和最后一次给药后1周内，不要进行母乳喂养。还应该阅读氟维司群的完整处方信息，了解重要的哺乳信息。 3.忠告有生育潜力的女性在使用PIQRAY治疗期间和PIQRAY末次剂量后一周内使用有效的避孕措施。 4.在服用PIQRAY之前，请告知医生您是否:有糖尿病史；有皮疹、皮肤发红、嘴唇、眼睛或嘴巴起泡或皮肤脱皮的病史；怀孕或计划怀孕。
本文由香港济民药业整理发布更多新特药如：sirolimus、 Xadago、 特洛维、 阿博利布、 布地奈德、 善瞳、 伊立替康脂质体、 benralizumab、 头孢地尔、 ZEPZELCA等药品资讯请关注香港济民药业。 
|
|
10 人收藏 |
 鲜花 |
 握手 |
 雷人 |
 路过 |
 鸡蛋 |
收藏
邀请
654人
